Thuốc Pricefil 500mg được chỉ định điều trị các bệnh nhiễm khuẩn gây bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về chỉ định, dược lực học và dược động học của thuốc Pricefil 500mg để bạn hiểu rõ hơn về tác dụng và cách sử dụng thuốc này.
Chỉ định
Pricefil 500mg được sử dụng trong điều trị các nhiễm khuẩn sau:
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: Viêm họng, viêm amidan, viêm xoang và viêm tai giữa cấp.
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: Viêm phế quản và viêm phổi cấp.
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm. Lưu ý: Các áp xe thường cần mở dẫn lưu.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng, như viêm bàng quang cấp. Nên thực hiện các thí nghiệm nhạy cảm và nuôi cấy khi có thể để xác định tính nhạy cảm của tác nhân gây bệnh.
Dược lực học
Cefprozil, hoạt chất chính trong Pricefil 500mg, là cephalosporin thế hệ thứ hai, bán tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng. Cefprozil ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn, dẫn đến tác dụng diệt khuẩn. In vitro, thuốc có tác dụng chống lại hầu hết các chủng vi khuẩn sau:
Vi khuẩn Gram (+) hiếu khí:
- Staphylococci: Staphylococcus aureus (chỉ bao gồm chủng nhạy cảm với methicillin), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus warneris. Lưu ý: Pricefil không có tác dụng với staphylococci đề kháng methicillin.
- Streptococci: Streptococcus pyogenes (Streptococci nhóm A), Streptococcus agalactiae (Streptococci nhóm B), Streptococcus pneumoniae, Streptococci nhóm C, D, F và G, Streptococci nhóm Viridans.
Vi khuẩn Gram (-) hiếu khí:
- Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (kể cả các chủng sinh β-lactamase), Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (kể cả các chủng sinh penicillinase), Proteus mirabilis, Salmonella spp, Shigella spp, Vibrio spp.
Lưu ý: Độ nhạy cảm của Citrobacter diversus và Klebsiella pneumoniae cần được xác định bằng kháng sinh đồ.
Vi khuẩn kị khí:
Lưu ý: Hầu hết các chủng của nhóm Bacteroides fragilis đều đề kháng với Pricefil. Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp, Propionibacterium acnes.
Dược động học
Sau khi uống lúc no hoặc đói, Pricefil 500mg đều hấp thu tốt. Sinh khả dụng (tuyệt đối) của Pricefil 500mg khi uống là 90%. Các thông số dược động học của thuốc không bị ảnh hưởng khi dùng thuốc lúc no hoặc dùng đồng thời với các thuốc kháng acid. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương sau khi dùng Cefprozil cho bệnh nhân lúc đói được trình bày trong bảng dưới đây. Khoảng 65% liều dùng được bài tiết không đổi trong nước tiểu.
| Liều lượng | Nồng độ đỉnh trung bình Cefprozil trong huyết tương (µg/ml) | Bài tiết qua nước tiểu trong 8 giờ |
|---|---|---|
| 4 giờ | 8 giờ | |
| 250mg | 6,1 | 1,7 |
| 500mg | 10,5 | 3,2 |
| 1g | 18,3 | 8,4 |
Trong khoảng 4 giờ đầu sau khi dùng thuốc, nồng độ trung bình trong nước tiểu sau khi dùng liều 250mg, 500mg và 1g lần lượt khoảng 170µg/ml, 450µg/ml và 600µg/ml.
- Phân bố: Sự gắn kết với protein huyết tương khoảng 36% và không phụ thuộc nồng độ thuốc là trong khoảng từ 2µg/ml đến 20µg/ml.
- Thải trừ: Nửa đời phân hủy trung bình trong huyết tương ở người bình thường là 1,3 giờ. Không có bằng chứng về sự tích lũy Pricefil trong huyết tương ở những người có chức năng thận bình thường sau khi uống nhiều liều 1g mỗi 8 giờ trong 10 ngày. Ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận, nửa đời phân hủy trong huyết tương kéo dài liên quan đến mức độ rối loạn chức năng thận. Ở bệnh nhân hoàn toàn mất chức năng thận, nửa đời phân hủy trong huyết tương của Pricefil kéo dài đến 5,9 giờ. Trong khi thẩm tích máu, nửa đời phân hủy bị rút ngắn còn 2,1 giờ. Diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình ở bệnh nhân cao tuổi (> 65 tuổi) cao hơn người trẻ tuổi khoảng 35 – 60% và AUC trung bình ở nữ giới cao hơn ở nam giới khoảng 15 – 20%. Về mặt dược động học của Pricefil, sự khác biệt về tuổi tác và giới tính không có ý nghĩa tương quan đến việc điều chỉnh liều. Ở bệnh nhân suy chức năng gan, không nhận thấy sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về các thông số dược động học so với các đối tượng kiểm soát bình thường. Sau khi dùng một liều đơn 7,5mg/kg hoặc 20mg/kg cho bệnh nhân vừa cắt amidan, nồng độ thuốc trong mô amidan 1 – 4 giờ sau khi dùng nằm trong khoảng 0,4 – 4µg/g. Nồng độ này cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) ít nhất gấp 25 lần đối với Streptococcus pyogenes.